OBP−801(YM753)は癌細胞で過剰に発現しているヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の酵素活性を阻害する事により抗腫瘍効果を示す新しいタイプの分子標的抗癌剤です。同効薬としては、2006年にMerck社よりZolinza®(vorinostat)が欧米にて商品化され、日本国内でも開発が進行しています。OBP−801(YM753)はin vitro の実験系において、既に報告されているHDAC阻害剤の中でも最も強力なHDAC阻害作用を示す化合物のひとつであり、幅広い癌種に対する効果が期待されます。


1) OBP−801(YM753)は土壌の微生物から分離、精製された15員環の環状デペプシペプチドであり、癌細胞で異常亢進していて、その増殖に非常に重要な役割をしている、ヒストン脱アセチル化酵素を阻害することにより強力な抗癌作用を示すことが期待されています。

2) 本剤は癌細胞内の酵素によって活性体となり、長時間癌細胞内に留まる事によってその強力な作用を発現すると考えられています。

3) これまでの実験結果から、各種癌細胞株に対して低い濃度から細胞増殖抑制作用を示すことが明らかになっています。

4) 他のHDAC阻害剤としては、Merck社のZolinza®(vorinostat)が米国にて上市されています。

 



 
 
 
 
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